我国抗HIV新药物已进入I期临床研究

近日，在国家重大科技项目和国家自然科学基金的支持下，中国科学院昆明动物研究所郑永唐研究小组与郑州大学常俊标研究小组合作发现，新药阿兹夫定（FNC）抗艾滋病病毒有很好的作用（HIV）活动和发展潜力。

核苷类逆转录酶抑制剂是抗HIV药物的重要组成部分，也是高效抗逆转录疗法的基本。FNC是一种新型的细胞嘧啶类似物，其作用机制不同于上市的核苷类逆转录酶抑制剂。

研究人员研究了FNC的体外抗HIV活性，发现FNC具有优异的抗HIV-1活性，其体外活性优于已上市的细胞嘧啶类似物拉米夫定和恩曲他滨，最大效果的浓度只有细胞嘧啶类似物拉米夫定的1/2000。

FNC还对HIV耐药株表现出良好的抑制活性，包括拉米夫定的高耐药株M184V。

此外，体外耐药性研究表明，FNC的主要耐药性突变为M184I。分子对接模拟表明，由于FNC叠氮基团的影响，这可能不容易转化为M184V。FNC还表现出良好的联合用药活性，与上市的核苷类、非核苷类逆转录酶抑制剂等六种药物具有良好的协同作用。

据了解，FNC于2013年4月获得国家食品药品监督管理局临床研究批准，目前正在进行I期临床研究。